Sistema Pioneer FE SPR
SPR ad Alta Produttività per la Scoperta di Farmaci Basata su Frammenti
Scoperta di Farmaci Basata su Frammenti ad Alta Produttività – Il sistema Pioneer FE include una modalità ad alta produttività in grado di determinare i valori di cinetica e affinità di fino a 768 analiti in 24 ore. Il software dedicato del sistema comprende una funzione di selezione degli hit per la normalizzazione, l'unione e l'analisi di dataset provenienti da screening di frammenti o altri screening, consentendo un'identificazione accurata dei candidati più promettenti.
Caratterizzazione Cinetica Semplificata – Grazie alle iniezioni OneStep, gli utenti possono ottenere valori accurati di cinetica e affinità da una singola iniezione di concentrazione dell'analita, eliminando la necessità di eseguire titolazioni multiple. Ciò consente di risparmiare tempo e ridurre gli errori associati alla preparazione di diluizioni seriali. Le iniezioni NextStep offrono un flusso di lavoro semplice per caratterizzare ligandi competitivi nei confronti di un ligando target e comprenderne il meccanismo d'azione.
Basso Rumore di Fondo, Deriva Minima, Elevata Sensibilità e Acquisizione Dati fino a 40 Hz – Il bassissimo rumore di fondo e la deriva minima consentono una misurazione affidabile dei valori di cinetica e affinità, anche per leganti ad alta affinità e particolarmente complessi. Grazie a una frequenza di acquisizione dati fino a 40 Hz, i sistemi Pioneer FE sono in grado di catturare le rapidissime fasi di associazione e dissociazione di un'ampia gamma di biomolecole e piccoli frammenti molecolari.
- Categorie: Analisi delle proteine | Sistemi SPR OneStep |
I sistemi Pioneer SPR forniscono dati cinetici di alta qualità (ka, kd) e misurazioni di affinità (KD) per caratterizzare un'ampia gamma di interazioni biomolecolari, dalle piccole molecole ai prodotti biologici. Le iniezioni OneStep SPR consentono flussi di lavoro più rapidi, poiché una singola concentrazione di analita è sufficiente per una determinazione accurata della cinetica e dell'affinità.
Sistema SPR completamente automatizzato a tre canali
Grazie a tre canali di rilevamento, è possibile analizzare simultaneamente due proteine target o ligandi utilizzando una terza superficie come canale di riferimento.
Fino a 72 ore di funzionamento non presidiato
Supporta diversi formati di contenitori per campioni, inclusa una capacità fino a due piastre da 384 pozzetti, consentendo circa 72 ore di funzionamento continuo non presidiato per screening di legame su larga scala.
Analisi rapida dei dati con il software QDat
I sistemi Pioneer SPR sono dotati di un software integrato di analisi dati, basato sulle piattaforme Scrubber e Clamp, ampiamente riconosciute nel settore. I dati grezzi provenienti da più esperimenti, giorni e sensori possono essere combinati e analizzati utilizzando algoritmi di legame come modelli a sito singolo, multisito, trasporto di massa e analisi di inibitori irreversibili.
Ottieni più informazioni da meno dati
Poiché nelle iniezioni OneStep viene generato un gradiente di analita, è possibile calcolare il coefficiente di diffusione, fornendo non solo informazioni sulla cinetica e sull'affinità, ma anche una valutazione dell'aggregazione mediante una singola iniezione.
Progettazione fluidica robusta
Il sistema fluidico Pioneer è costruito con materiali inerti come PEEK, ceramica e Tefzel, garantendo elevata durata e ridotte esigenze di manutenzione.
Applicazioni
Caratterizzazione di Interazioni Biologiche ad Alta Affinità
La caratterizzazione del legame con il bersaglio rappresenta un passaggio analitico fondamentale per la selezione di molecole biologiche altamente specifiche con elevata affinità (KD < 1 nM), indipendentemente dal tipo di molecola. L'analisi cinetica descrive in dettaglio le componenti di associazione e dissociazione che determinano l'affinità complessiva dell'interazione. Ad esempio, due composti candidati possono mostrare valori di affinità (KD) simili, ma differenze nelle costanti cinetiche di associazione e dissociazione possono aiutare a prevedere quale sarà più efficace in vivo. L'analisi accurata di queste costanti è essenziale per la selezione dei lead e per prevedere l'efficacia delle terapie proteiche.
Grazie alle iniezioni SPR di nuova generazione, il sistema Pioneer determina cinetica e affinità in un unico passaggio, migliorando significativamente l'efficienza rispetto ai tradizionali sistemi SPR. L'iniezione a gradiente OneStep di nuova generazione accelera notevolmente la caratterizzazione dell'affinità mantenendo elevata accuratezza e affidabilità dei risultati.
Caratterizzazione di Inibitori Irreversibili e Misurazione dell'Impegno Covalente
La maggior parte dei saggi su piccole molecole inibitorie analizzati tramite tecnologie biosensoriali label-free in tempo reale riguarda interazioni reversibili descritte da modelli cinetici tradizionali. Tuttavia, una parte significativa degli inibitori enzimatici terapeutici disponibili sul mercato agisce attraverso modificazioni covalenti del bersaglio.
Pioneer è una piattaforma SPR compatibile con biosensori Streptavidina rigenerabili, che consente la cattura orientata dei bersagli proteici e la misurazione dell'efficienza degli inibitori covalenti. Il metodo dedicato agli inibitori irreversibili del sistema Pioneer consente di determinare l'impegno covalente (Cc) del composto inibitore, parametro fondamentale per la valutazione degli inibitori irreversibili.